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Farmacología: Farmacodinámica: El mecanismo de la acción anticolítica del ácido ursodesoxicólico no se conoce completamente, se sabe que cuando se administra por vía oral el ácido ursodesoxicólico se concentra en la bilis y disminuye la saturación biliar de colesterol inhibiendo su absorción intestinal. La reducción de la saturación de colesterol permite la solubilización gradual del colesterol de los cálculos biliares, lo que resulta en su eventual disolución.
El ácido ursodesoxicólico aumenta el flujo biliar. En la enfermedad hepática colestásica crónica, el ácido ursodesoxicólico parece reducir las propiedades detergentes de las sales biliares, reduciendo así su citotoxicidad. Además, el ácido ursodesoxicólico puede proteger a las células hepáticas de la actividad dañina de los ácidos biliares tóxicos (por ejemplo, litocholato, desoxicolato y quenodesoxicolato), cuya concentración aumenta en los pacientes con enfermedad hepática crónica.
La excreción del ácido ursodesoxicólico es principalmente fecal; cantidades muy pequeñas se excretan en la orina. Una pequeña cantidad de ácido ursodesoxicólico no absorbido pasa al colon, donde sufre una degradación bacteriana (7-dehidroxilación); el ácido litocólico resultante se absorbe parcialmente en el colon, pero se sulfata en el hígado y se elimina rápidamente en las heces en forma de conjugado de sulfolitocolil glicina o sulfolitocolil taurina.
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El ácido ursodesoxicólico (Destolit) genérico Ursodil (250 mg) es un agente biliar, prescrito para los cálculos biliares. Ayuda a disolver el cálculo reduciendo la cantidad de colesterol liberado por el hígado en la bilis.
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Tras su administración oral, reduce la saturación de colesterol de la bilis al inhibir la absorción de colesterol en el intestino y disminuir la secreción de colesterol en la bilis. Presumiblemente, como resultado de la dispersión del colesterol y la formación de cristales líquidos, se produce una disolución gradual de los cálculos biliares de colesterol.
Según los conocimientos actuales, se cree que el efecto del ácido ursodesoxicólico en las enfermedades hepáticas y colestáticas se debe a un intercambio relativo de ácidos biliares lipofílicos, detergentes y tóxicos por el ácido ursodesoxicólico hidrofílico, citoprotector y no tóxico, a una mejora de la capacidad secretora de los hepatocitos y a procesos de regulación inmunitaria.
El ácido ursodesoxicólico administrado por vía oral se absorbe rápidamente en el yeyuno y en el íleon superior por transporte pasivo y en el íleon terminal por transporte activo. La tasa de absorción suele ser del 60 al 80%. Tras la absorción, el ácido biliar se conjuga casi completamente en el hígado con los aminoácidos glicina y taurina y se elimina con la bilis. El aclaramiento de primer paso a través del hígado es de hasta el 60%.